(untitled) (ҚазҰУ Хабаршысы. Химия сериясы, 2025)
Антимикробтық төзімділіктің өсуіне қарсы күрес мақсатында жаңа бактерияға қарсы агенттерді іздеу аясында декагидрохинолин туындылары ерекше қызығушылық тудырады. Осы жұмыстың мақсаты – декагидрохинолонның екі изомерінің реакциялық қабілеттілігін және олардың негізінде алынған N-цианоэтилирленген туындылардың антимикробтық белсенділігін салыстырмалы зерттеу болды. Нысаналы қосылыстар аза-Михаэль реакциясы арқылы синтезделді, оның барысында стереохимияның реакциялық қабілетке әсері зерттеліп, кеңістіктік тұрғыдан қиын изомер үшін катализатор (Cu(OAc)₂) таңдалды. Антимикробтық белсенділік сұйылту әдісімен сорпа ішінде бағаланды, ал цитоуыттылық MDCK бүйрек жасуша желісінде МТТ-тест арқылы анықталды. Зерттеу нәтижелері бойынша, декагидрохинолин ядросындағы метил тобының орналасуы нуклеофильдік орталықтың кеңістіктік қолжетімділігі мен биологиялық белсенділігін айқындайтын маңызды фактор болып табылады. Изостер, N-(2’-цианоэтил)-2a-метил-4-кетодекагидрохинолин, грамоң Staphylococcus aureus штаммына қатысты таңдамалы бактерицидтік белсенділік көрсетті (МИБ = 5 мг/мл), ал оның 10-метилмен алмастырылған аналогы белсенділік көрсетпеді. Атап кету маңызды – белсенді қосылыс төмен цитоуыттылық деңгейін көрсетті (ЦТК₅₀ > 0,8 мг/мл), бұл оның нефроуыттылығының қолайлы профилін білдіреді. Алынған деректер 2-метил-4-кетодекагидрохинолин фрагментін таңдамалы бактерияға қарсы агенттерді мақсатты жобалауға арналған перспективті құрылымдық негіз ретінде қарастыруға мүмкіндік береді.